home *** CD-ROM | disk | FTP | other *** search
/ The Arsenal Files 6 / The Arsenal Files 6 (Arsenal Computer).ISO / health / med9605a.zip / M9650413.TXT < prev    next >
Text File  |  1996-03-09  |  2KB  |  31 lines
  1.        Document 0413
  2.  DOCN  M9650413
  3.  TI    Synthesis and antiviral activity of 2'-deoxy-4'-thio purine nucleosides.
  4.  DT    9605
  5.  AU    Van Draanen NA; Freeman GA; Short SA; Harvey R; Jansen R; Szczech G;
  6.        Koszalka GW; Division of Experimental Therapy, Burroughs Wellcome
  7.        Company,; Research Triangle Park, North Carolina 27709, USA.
  8.  SO    J Med Chem. 1996 Jan 19;39(2):538-42. Unique Identifier : AIDSLINE
  9.        MED/96145189
  10.  AB    A series of 2'-deoxy-4'-thioribo purine nucleosides was prepared by
  11.        trans-N-deoxyribosylase-catalyzed reaction of 2'-deoxy-4'-thiouridine
  12.        with a variety of purine bases. This synthetic procedure is an
  13.        improvement over methods previously used to prepare purine 4'-thio
  14.        nucleosides. The compounds were tested against hepatitis B virus (HBV),
  15.        human cytomegalovirus (HCMV), herpes simplex virus (HSV-1 and HSV-2),
  16.        varicella zoster virus (VZV), and human immunodeficiency virus (HIV-1).
  17.        Cytotoxicity was determined in a number of cell lines. Several compounds
  18.        were extremely potent against HBV and HCMV and had moderate to severe
  19.        cytotoxicity in vitro. The lead compound from the series,
  20.        2-amino-6-(cyclopropylamino)purine 2'-deoxy-4'-thioriboside, was the
  21.        most potent and selective agent against HCMV and HBV replication in
  22.        vitro; however, this analogue was nephrotoxic when tested in vivo.
  23.  DE    Antiviral Agents/CHEMISTRY/*CHEMICAL SYNTHESIS/*PHARMACOLOGY  Cell Line
  24.        Cell Survival/DRUG EFFECTS  Herpesviridae/DRUG EFFECTS  Human
  25.        HIV-1/DRUG EFFECTS  Purine Nucleosides/CHEMISTRY/*CHEMICAL
  26.        SYNTHESIS/*PHARMACOLOGY  JOURNAL ARTICLE
  27.  
  28.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  29.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  30.  
  31.